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手性香精香料的不對稱催化合成研究進展

發布時間:2020-12-14

雙響應面曲線法水相反應體系中共磁軛亞油酸和薄荷糖的酶催化酯化反應目的優化水相反應體系中共軛亞油酸和薄荷糖的酶催化合成反應條件。 方法根據中心組合試驗的設計原理,采用五因素五級響應曲面分析法,以反應轉化率(% )為響應值制作響應面和等高線圖,考察了溫度、反應時間、酶量、基質物質量比、水量的影響。 結果:優化的酶催化反應條件為:溫度35,反應時間36 h,酶量 40%,基質物質量比1,水量30%。 結論本文建立的數學模型顯著(p小于0.05 ),可用于水相體系中共軛亞油酸薄荷糖的酶催化合成反應的分析和預測。 手性香料廣泛應用于化妝品、食品、醫藥等。

 

因為人的嗅覺和味覺受體是由手性分子構成的,所以香味因異構體香料而異。 因此,為了避免手性香料的“無效”異構體帶來的潛在風險,以及為了降低香料的使用量,減少廢棄物的排出和環境保護,發展手性香料的高效異構體的不對稱合成方法尤為重要。 隨著不對稱催化合成技術的發展,手性香料的高效異構體的合成也得到了越來越多的應用。 本文以L-薄荷糖、二氫茉莉酸甲酯、麝香酮、玫瑰醚等手性香料為例進行手性香料不對稱催化合成研究進展甲酸薄荷酯的合成和抗抑郁活性研究L-薄荷糖(LM  )是薄荷中含量最高的有效成分試驗通過LM和有機酸(苯甲酸、-硫辛酸、糠醛酸、油酸)的酯化合成了4種化合物,通過NMR鑒定了其化學結構。 采用強制游泳試驗(FST  )篩選LM及其衍生物的抗抑郁活性,結果表明苯甲酸薄荷酯(LM  1 )的抗抑郁效果最高。

 

其次有效劑量(1 mg/kg  )是氟西汀[5 mg/kg,腹腔內注射給藥(i.p.)],硫磷(15 MG/I.P.)和[0x4e220]并用。 LM1以劑量30 mg/kg極其縮短游泳不動時間(p小于0.001 ),使用了牡丹堿(競爭-氨基丁酸拮抗劑、4 mg/kg、i.p.)、N-甲基。 昂丹司瓊 (高選擇性5-HT3受體拮抗劑結果表明,LM1作用于谷氨酸可以研究l  -薄荷腦的抗痙攣作用。 方法:分別采用戊四唑和 N-甲基-D- 天冬氨酸 (NMDA  )痙攣模型,觀察l薄荷腦高(70 mg/kg  )、中(30 mg/kg  )。

 

結果:L-薄荷腦(70 mg/kg  )極大地縮短了戊四唑和 NMDA引起的痙攣持續時間(p小于0.01 ),延長了痙攣潛伏期(p小于0.01 ),減少了痙攣次數,五四唑和NMDA引起的死亡l薄荷腦中的劑量組(30 mg/kg  )與空白對照組相比縮短了痙攣持續時間(p小于0.05 ),延長了痙攣潛伏期(p小于0.05 ),將五四唑的死亡率降低到了50%,將NMDA的死亡率降低到了40% 同時,l薄荷腦的高劑量組(70 mg/kg  )和中劑量組(30 mg/kg  )可以通過拮抗五四唑降低腦組織中的GABA含量和通過NMDA提高腦組織中的谷氨酸 Glu含量。 (1R,2s  )-2-(3,4-[0x4e2a  ] )環丙胺的合成代用卡格雷是口服選擇性小分子抗凝血藥,不需要代謝活化,本身具有抗血小板活性。 (1R,2s  )-2-(3,4-[0x4e2a  ] )環丙胺是合成代用卡格雷的重要中間體。

 

 

本文根據文獻報告的合成途徑研究了其中重要的步驟——不被稱為酷睿- chaykovsky環丙烷化反應,最佳反應條件:以L-薄荷腦為手性助劑,三甲基碘化锍鹽為合成(1R,2s  )-2-(3,4-[0x4e2a  ] )環丙胺的5個階段的總收率為20.0%。

 

http://www.www.tzsulin.cn/new_detail/id/57.html

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